新型降血脂藥物,PCSK9抑制劑,能代替他汀類藥物的作用嗎?
發(fā)布時(shí)間:2021-02-04洛陽順勢藥業(yè)有限公司點(diǎn)擊:11339
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降低血液中的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平,可以預(yù)防冠心病、心肌梗塞、腦梗塞等心腦血管疾病。所以很多人對降脂治療并不陌生,尤其是心腦血管疾病的高危人群,基本上都需要進(jìn)行降脂治療。
在控制LDL-C的時(shí)候,***常用的藥物就是他汀類藥物。但是有些人不能耐受他汀類藥物的副作用,或是使用他汀類藥物之后,達(dá)不到理想的降膽固醇效果,這要怎么辦呢?
動(dòng)脈粥樣硬化是導(dǎo)致各種心腦血管疾病的“元兇”,而LDL-C的水平與動(dòng)脈粥樣硬化密切相關(guān)。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn),只要把LDL-C水平降到1.8mmol/L以下,就可以抑制斑塊的進(jìn)展,降低疾病風(fēng)險(xiǎn),對于極危重的人,LDL-C水平則可以降到1.4mmol/L以下。
大多數(shù)心腦血管疾病高危的人,同時(shí)存在著脂質(zhì)代謝紊亂的情況,依靠飲食控制和運(yùn)動(dòng)很難讓LDL-C達(dá)標(biāo),需要藥物的幫助才可以。降低膽固醇的藥物主要有三種,分別是他汀類藥物、依折麥布以及PCSK9抑制劑,這三種藥物也被稱為降膽固醇治療的“三駕馬車”。
他汀類藥物***常用,大家比較熟悉,可以直接抑制膽固醇合成酶,減少膽固醇的生成。
依折麥布是膽固醇吸收抑制劑,可以抑制膽固醇在小腸內(nèi)的吸收。飲食中的膽固醇進(jìn)入小腸才會(huì)被吸收,而人體肝臟自身合成的膽固醇也不是直接入血,也要通過膽汁分泌進(jìn)入小腸內(nèi)才會(huì)吸收。所以通過抑制小腸對膽固醇的吸收,也可以降低LDL-C的水平。
如果單純使用他汀類藥物效果不好,不能使LDL-C降到1.8mmol/L以下,可以考慮與依折麥布聯(lián)合用藥,共同降低LDL-C水平。但是兩藥聯(lián)用后副作用發(fā)生率會(huì)大幅增加,有些患者不能耐受他汀類藥物的副作用,只能終止治療。
而新型的降脂藥物,PCSK9抑制劑,給了人們另外的選擇。這個(gè)藥的全名叫前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草桿菌蛋白酶抑制劑,非常的拗口,這類藥物目前在中國上市的是依洛尤單抗。
LDL-C可以被人體分解,但分解時(shí)需要與LDL-R(低密度脂蛋白受體)結(jié)合才可以。而人體中的PCSK9會(huì)與LDL-R結(jié)合,使LDL-R減少。PCSK9抑制劑可以抑制PCSK9與LDL-R的結(jié)合,從而使LDL-R數(shù)量增多,使LDL-C破壞增多,***終使LDL-C水平下降。
PCSK9抑制劑可以使LDL-C水平降低60%以上,效果與強(qiáng)效他汀類藥物相當(dāng),而且沒有他汀類藥物對肝功能的影響以及肌肉損傷等副作用,但并不能完全代替他汀類藥物對心腦血管疾病的預(yù)防的作用。因?yàn)樗☆愃幬锇l(fā)揮的疾病預(yù)防作用是多因素共同作用的結(jié)果,而PCSK9抑制劑只對LDL-C起作用。
對于單用他汀類藥物效果差者,可以采用PCSK9抑制劑與低劑量他汀聯(lián)合治療,可以使LDL-C達(dá)標(biāo),而且藥物副作用更低;完全不能耐受他汀者,也可以單獨(dú)使用PCSK9抑制劑進(jìn)行治療。不過作為一種新型藥物,現(xiàn)在PCSK9抑制劑的價(jià)格很高,會(huì)大幅增加患者的用藥成本。